インスリンはなぜ錠剤では飲めないのか

錠剤は、ひとコップの水のあとまず胃へ下ります。胃はたんぱく質を分けるために働く場所であり、酸はたんぱく質の鎖の折りたたまれた形をほどきます。インスリンの仕事は、まさにその折りたたまれた形にかかっています。形が崩れると、分子はまだそこにあるのに、もうどんな扉も開けません。

二つ目の打撃は酵素が与えます。胃のペプシン、小腸のトリプシンやキモトリプシンといった酵素が鎖を切り分けるからです。これらの酵素は、皿のたんぱく質と薬のたんぱく質を分けません。インスリンは彼らにとってありふれた食べ物です。

三つ目の関門は大きさです。腸の壁の細胞のあいだのきつい結びつきは、とても小さな分子にしか道を与えず、インスリンはそれには大きすぎます。その上に粘液の層もあります。四つ目は肝臓です。腸を通るものはすべてまずそこへ寄り、肝臓は来たインスリンの大きな部分を、めぐりへ出る前にとどめます。

• 胃の酸が分子の折りたたまれた形をほどく
• 消化の酵素が鎖を切り分ける
• 粘液の層と腸の壁が大きな分子に道を与えない
• 肝臓が、自分に届いた取り分の大きな部分をめぐりへ出る前にとどめる

四つの関門が合わさると、目を引く姿が現れます。守られていないインスリンが血液へ届く取り分は、百分の一を下回ります。意味のある働きに要る物質の量も、そのため運べないほど大きくなります。

肝臓がこの取り分をとどめることは、実は二つの顔を持つ出来事です。体自身のインスリンも膵臓から出るとまず肝臓へ寄り、そこでの濃さはめぐりの残りより高いままです。口から入るインスリンの引きは、いくらかこの自然な順に近づくことにあります。関門であるものが、同時に報いでもあります。

インスリンはこのため、消化を飛ばす道を通ります。皮膚の下がそのもっとも広く使われるものです。肺へ吸い込む細かい粉の形もあり、食事に連れ立つ速い選び方として自分の場所を保っています。長く続く肺の病気のある人と、たばこを吸う人には向きません。

口から入るインスリンの探索は一世紀を超えて続いています。今日の試みは、カプセルを胃から守ること、酵素を一時的に遅くすること、そして腸の壁をしばらくのあいだより通しやすくすることに立っています。ある候補は第三相の研究で待たれたものを満たしませんでした。もうひとつの候補は働きを示しましたが、針で入る量の何十倍もを要したため、運べるものにはなりませんでした。

難しさは吸収だけではありません。口から入るインスリンは、背景の必要と食事の上がりの両方を満たし、食べることから大きく影響を受けず、長い年月にわたって安全でなければなりません。錠剤をのみ込むには、ひとコップの水で足ります。その手軽さこそが、この探索がなぜ終わらないのかを語っています。